富马酸非索罗定

 

项目名称】弗斯特罗定

名称
 通用名:Fesoterodine  弗斯特罗定

 商品名:Toviaz

 CAS: 286930-02-7, 345663-07-2 (hydrochloride),286930-04-9 (hydrochloride hydrate),286930-03-8 (maleate)

原研公司】Schwarz(许瓦兹)授权Pfizer

剂型】片剂

规格】4mg、8mg

适应症】适用于膀胱过度活动症(OAB)患者的治疗。

用法用量】每天一次,每次一片(仅限于成人)

类别】原料3类,制剂3类

原理】本品为毒蕈碱受体竞争性阻断剂,口服后被非特异性酯酶快速广泛水解为活性代谢物5-羟甲基衍生物,而发挥本品的抗毒蕈碱活性。

【国外上市】于2008年10月31日在美国率先上市。

【国内报批】目前尚无进口,亦无国内企业提出注册申请。

市场前景尿失禁(urinar incontinence,UI)是指无论膀胱是否充盈,尿液均不由自主地从尿道流出,这通常是由于膀胱括约肌损伤或神经功能障碍而丧失排尿自控能力。尽管尿失禁不会引起器质性病变,但却影响到患者生活质量的所有方面,包括身体、社交、心理、工作和家庭。过去20年,我国尿失禁治疗领域明显呈现出患病率高、就诊率低(仅0.38%)的特点,这与发达国家10%以上的就诊率相比,明显低了很多。出现就诊率低的原因主要是由于患者对疾病意识不强以及踌躇就医所致。随着我国经济的发展,卫生保健意识的增加以及人们对尿失禁疾病的正确认识,我国尿失禁的治疗率将进一步升高。尿失禁的治疗包括膀胱行为治疗和治疗。由于膀胱行为治疗疗程长,起效慢,而治疗可很快缓释临床症状,因此,治疗尿失禁主要以治疗为主。2010年销售额为122.2百万美元,2011年销售额为196.6百万美元。

【专利情况】 弗斯特罗定化合物(文件CN200410095276)已进入中国,有效期至2018-03-26;弗斯特罗定富马酸盐(文件CN00815705)已进入中国,有效期至2020-11-15。

工艺进展

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本低

2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。

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