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帕洛诺司琼

项目名称】帕洛诺司琼
名称
 通用名:帕洛诺司琼 Palonosetron
 商品名: ALOXI
 CAS: 135729-62-3(hydrochloride)135729-61-2 (free base) 149653-99-6

【原研公司】瑞士罗氏
【剂型】注射剂
【规格】0.25MG/0.25ML;0.075MG/1.5ML
【适应症】预防中度或高度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐。

【用法用量】

1、口服:预防腹腔镜手术后的恶心和呕吐,手术前1~2h口服1μg/kg,可有效预防术后恶心和呕吐(主要是妇女)。此剂量可降低呕吐的发生率和术后24h对止吐的需求。但增加剂量,有效率并不升高。

2、静注:(1)预防化疗诱发的呕吐 化疗前约30min,单剂250μg,30s注射完。(2)预防子宫切除术后的恶心和呕吐 手术结束前20~30min,注射30μg/kg(30s注射完)。此剂量可降低呕吐的发生率和术后24h对止吐的需求。这个剂     量也可延长出现第1次呕吐的时间。低剂量则效果不佳。肝、肾功能不全时无需调整剂量。

【类别】3类,制剂3类
【原理】5-羟色胺3(5-HT3)受体存在于外周和中枢催吐化学感受区的迷走神经末梢,细胞毒素剂释放来自于肠嗜铬细胞的5-HT3,随后5-HT3结合到迷走神经的传入回路(激活作用),从而诱发呕吐。本品为5-HT3受体抑,对5-HT3受体有高选择性拮抗作用,可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT3受体的兴奋,并且直接影响中枢神经系统内5-HT3受体传递的迷走神经传入后区的作用,阻断肠道中迷走神经末梢,阻止信号传递到5-HT3受体触发区,减少呕吐和恶心的发生率,但对已发生的恶心、呕吐效果较差。本品半衰期较长,故对化疗诱发的急、慢性呕吐均有效。

【国外上市】2003年9月在美国最先上市

【国内报批】有3家进口和多家报批。
【市场前景】全球销售额增长较快,由2010年的490百万美元增加到2011年的613.9百万美元。注射剂帕洛诺司琼已成为同类品种的领先者,是一个有相当发展前景的癌症化疗抗吐。同类品种还有昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司琼、阿扎司琼等,且这五个占据95%的止吐市场。

【知识产权】暂无化合物专利

【工艺进展】

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本低

2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。

 

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