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波生坦

项目名称】波生坦(水合物)
名称
 通用名:波生坦(水合物) Bosentan monohydrate
 商品名:Tracleer
 CAS: 157212-55-0

原研公司】Actelion
剂型】片剂
规格】62.5mg;125mg
适应症】本品用于治疗WHO III 期和IV 期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。

用法用量】成人起始剂量62.5mg,每日2次,分别在早、晚服用,共28天,再增加至维持剂量125mg。 体重10~20kg患者,推荐起始剂量31.25mg,每日1次,维持剂量31.25mg,每日2次;体重20~40kg,推荐起始剂量31.25mg,每日2次,维持剂量62.5mg,每日2次。

类别】原料3类,制剂6类
原理】本品为非肽类非选择性内皮素受体阻滞剂,高取代嘧啶衍生物或内皮素-1(Endothelin,ET-1)受体的竞争性阻断剂,与血管中的内皮素受体A(ETA)及脑、上皮和平滑肌细胞中的内皮素受体B(ETB)结合。内皮素是一类具有血管活性的21肽,其ET-1最为重要,能强烈收缩血管,在高血压、肺动脉高压、心肌缺血、心血管重构、冠脉成形术后再狭窄以及蛛网膜下腔出血后的血管痉挛等疾病中起着至关重要的病理生理作用。干扰了ET系统功能,就能对上述心脑血管疾病起治疗作用。ET-1还有增生、致纤维化和致炎作用,在肺动脉高血压(PAH)患者的血浆和肺组织中浓度较高。本品对ETA和ETB受体具有高度选择性竞争性。通过与ETA和ETB结合起到拮抗ET-1的作用,从而降低血管压力,阻止心脏和血管增生,减轻肺纤维化和炎症。

【国外上市】2001年8月13日FDA上市

【国内报批】Actelion进口制剂,爱可泰隆( 上海)公司申报审批中;国内已有多家报批
【市场前景】肺动脉高压(PAH)的特点是肺血管阻力进行性增加,最终导致右心衰竭和死亡。PAH分特发性PAH、家族性PAH、其它相关因素,包括左向右分流的先天性心脏病、结缔组织病、门静脉高压、HIV感染和服用减.肥.等。可以把肺动脉高压症理解为发生在肺部的高血压,但与高血压相比,该病患者的生存率却很低,相当于“心血管病中的癌症”。1991年美国的一项调查显示,患者出现气短等症状后,平均生存时间只有2.8年,过程之凶险可与很多恶性肿瘤相比。而且患者发病年龄通常较低,平均年龄在20-40岁之间。PAH发病率不高,但由于发病隐匿、病情进展迅速、无有效治疗手段,预后不良。我国PAH患者每年新出现患者4万人以上。
     该产品为第一个上市的非肽类非选择性内皮素受体阻断剂,用于肺动脉高血压的治疗,销售价格为:62.5mg价格均为:49.5美元/片,Acelion2010年销售额为$1.573billion, 2011年销售额为$1.722 billion。 波生坦是第一个在世界获准的用于治疗PAH的,现市场价为27720元每瓶,每瓶56片,每片495元。而其原料成本可控制在1万元每公斤以内,生产每片成本价不到1元,将有极大的利润空间。

【知识产权】2015年到期

【工艺进展】

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本低

2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。

 

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