氢溴酸依来曲谱坦

项目名称】氢溴酸依来曲普坦
名称
 通用名:氢溴酸依来曲普坦 Eletriptan hydrobromide
 商品名:Relpax
 CAS: 177834-92-3

原研公司】辉瑞
剂型】片剂
规格】20mg 40mg
适应症】适用于偏头痛急性发作的治疗。

用法用量】推荐初始剂量为40mg,用水吞服。如果在24h内头痛发作,可重复一次,但两种剂量之间至少间隔2h,最大剂量为80mg。对于正在服用红霉素和其他CYP3A4抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素的患者,推荐剂量为20mg,最大日剂量为40mg.

类别】原料3类,制剂3类
原理】本品是有效的血管选择性5-HT1B和神经元5-HT1D受体激动剂,本品对5-HT1D受体的亲和力比舒马普坦(Imigran,Imitrex)高6倍,对5-HT1B的亲和力比舒马普坦高3倍。本品还对5-HT1F受体有高度亲和力。

  人体5-HT1B受体介导颅内血管收缩。5-HT1D受体主要位于三叉神经末梢突触前。最近研究显示5-HT1B和5-HT1F受体位于人体三叉神经中枢。本品可能通过激活上述受体来抑帛神经肽的释放,从而产生疗效。

  本品对人体5-HT1A、5-HT2B、5-HT1E和5-HT7受体有中度亲和力,对其它多种受体(β受体、腺苷A1,多巴胺D1,D2,毒蕈碱和阿片受体)及钙通道二氢吡啶结合位点无亲和力或原理活性。

【国外上市】2002年12月FDA上市

【国内报批】无进口申请;济南久创化学2013年11月临床报批中。
【市场前景】

【知识产权】化合物专利2016年过期

【工艺进展】

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本低

2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。

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