索非那新琥珀酸盐

 

项目名称】索非那新琥珀酸盐
名称
 通用名:索非那新琥珀酸盐 Solifenacin succinate
 商品名:Vesicare
 CAS: 242478-38-2    242478-37-1(free base)

【原研公司】Astellas
【剂型】片剂
【规格】5mg  10mg
【适应症】用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急

【用法用量】 本品的推荐剂量为每日1次,每次1片(5毫克),必要时可增至每日1次,每次2片(10毫克)。

【类别】3类,制剂3类
【原理】本品为M受体拮抗剂,M受体兴奋能引起膀胱平滑肌收缩,刺激唾液分泌。本品具有抗毒蕈碱样作用,能使膀胱不稳定收缩的阀值升高、频率降低、膀胱容量增加,缓解尿频、尿急、尿失禁症状。

【国外上市】2004年首次在荷兰、德国、英国、法国及丹麦上市,2005年在美国上市,2009年在中国上市

【国内报批】安斯泰来(欧洲)、 山之内进口申请已获批件,国内已有多家申请报批。                                                                                                                         
【市场前景】目前,抗毒蕈碱已成为治疗膀胱过动症的一线 ,能够明显缓解尿频、尿急及尿失禁等症状。目前 最常用的毒蕈碱受体拮抗剂是奥昔布宁(oxybutynin)和托 特罗定(tolterodine)。奥昔布宁是选择性毒蕈碱受体拮抗 剂,其特异性作用于M1和M3受体,而托特罗定为非选 择性毒蕈碱受体拮抗剂。奥昔布宁的应用具有奠基石的 意义,其后的托特罗定虽然具有较好的疗效,但对M3受 体的特异性较差。达非那新(darifenacin)是新开发的选择 性毒蕈碱受体拮抗剂,其对膀胱M3受体的选择性拮抗作 用并不强,仅略高于唾液腺。solifenacin(YM905)是新 近研发的膀胱过动症治疗。初步研究显示,其具有 较强的M3受体选择性,并且疗效较佳。

【知识产权】化合物专利2018年到期

【工艺进展】

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本低

2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。

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