盐酸阿洛司琼

项目名称】盐酸阿洛司琼
名称
 通用名:盐酸阿洛司琼 Alosetron Hydrochloride
 商品名:Lotronex
 CAS: 122852-69-1

原研公司】葛兰素史克
剂型】片剂
规格】0.5mg 1mg
适应症】用于治疗女性严重腹泻型肠易激缩合症。

用法用量】口服,开始剂量每次1mg,1次/d。4周后,如能良好耐受并且IBS症状未得到控制,剂量增加到每次1mg,2次/d。按该剂量治疗4周后病情未得到控制者应停止。

类别】原料3类,制剂6类
原理】本品为5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂,可抑制非选择性阳离子通道的活化,进而调节肠神经系统,抑制胃肠道神经元上的5-HT受体的活化,减少肠道分泌、蠕动和传入疼痛信号。

【国外上市】2000年2月9日FDA批准上市,于 2 0 0 0年 11月2 8日公开宣布 ,葛兰素公司自愿从市场上撤销盐酸阿洛司琼片。

国内报批】无原研进口;已有多家获得批件。
市场前景】伴随5-HT3受体拮抗剂等治疗IBS的开发,使IBS治疗处于革新的边缘,并给消化道市场带来新的契机。据分析人员估计,IBS治疗具有巨大的潜力,全球七大市场(美、日、法、德、意、英、西)5-HT3受体拮抗剂2004年销售额达2.99亿美元,2009年可达6.83亿美元(占IBS市场的59%)。其中,美国市场的销售额分别达1.45和3.05亿美元(56%),欧洲市场则分别为1.54和3.12亿美元(68%)。

盐酸阿洛司琼是由Glaxo Wellcome公司开发的,于2000年3月份在美国上市,商品名为Lotronex.作为近十年来FDA批准的第一个IBS治疗,盐酸阿洛司琼在美国被列为优先评审,FDA仅用6个月的时间就批准该上市,用于治疗女性非便秘型IBS。虽然在2000年11月由于不良反应而推出市场,但是,在2002年4月23日,盐酸阿洛司琼重新评审会议召开,FDA考虑到盐酸阿洛司琼特有的疗效,与GW公司就如何控制不良反应危险达成一致意见后,盐酸阿洛司琼重回市场。

目前,国内还没有盐酸阿洛司琼用于治疗女性非便秘型IBS,少数企业正是看到盐酸阿洛司琼这一潜在的市场前景,积极准备阿洛司琼申报材料。

【知识产权】2013年到期

【工艺进展】

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本低

2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。

 

Back to top