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阿比特龙

项目名称】醋酸阿比特龙
名称
 通用名:醋酸阿比特龙 Abiraterone acetate
 商品名:Zytiga
 CAS: 154229-18-3

原研公司】CentocorOrtho强生
剂型】片剂
规格】250mg
适应症】与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。

用法用量】推荐剂量:ZYTIGA 1,000 mg口服给予每天1次与泼尼松联用5 mg口服给予每天2次。必须空腹服用ZYTIGA。在服用ZYTIGA 剂量前至少2小时和服用ZYTIGA剂量后至少1小时不应消耗食物。(1)对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者,减低ZYTIGA开始剂量至250 mg每天1次.(2)对治疗期间发生肝毒性患者,不用ZYTIGA直至恢复。可在减低剂量再次治疗。如患者发生严重肝毒性应终止ZYTIGA。

类别】原料3类,制剂3类
原理】醋酸阿比特龙(ZYTIGA)在体内被转化为阿比特龙,一种雄激素生物合成抑制剂,抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸,肾上腺,和前列腺肿瘤组织中表达此酶和为雄激素生物合成所需。CYP17催化两个顺序反应:1) 通过17α-羟化酶活性孕烯醇酮[pregnenolone]和孕酮[progesterone]转化为其17α-羟基衍生物和2)随后分别形成脱氢表雄(甾)酮[dehydroepiandrosterone,DHEA]和通过C17,20 裂解酶活性雄烯二酮[androstenedione]。DHEA和雄烯二酮是雄激素和是睾丸酮的前体。通过阿比特龙CYP17的抑制作用也可导致通过肾上腺增加盐皮质激素生成。

国外上市】2011年4月28日上市。

国内报批】国内进口1家,强生公司(Cougar)已经在2011年10月获得临床批件,国内已有多家报批
市场前景】前列腺癌是男性常见的一种癌症,据估计,2010年仅在美国就有32000人死于前列腺癌。在过去的几十年里,抑制雄激素(尤其是睾酮)的功能是治疗转移性前列腺癌的主要策略。临床常用的方法包括:手术去势(因为睾丸是雄激素合成的主要场所);化学去势即应用靶向作用于促性腺激素释放激素,调节雄激素合成。然而,尽管去势对大多数该病患者在治疗初期都有疗效,但往往随着治疗进展,肿瘤会发生去势抵抗。 目前,对转移性去势抵抗前列腺癌患者的标准治疗方法是紫杉烷抗癌多西他赛联合类固醇泼尼松。 作为新一类雄激素生物合成抑制剂,醋酸阿比特龙因不久前被美国食品管理局批准联合泼尼松治疗以往使用过多西他赛化疗的转移性去势抵抗前列腺癌而引人关注。有关人士认为,的临床研究结果证实了雄激素信号通路对晚期去势抵抗前列腺癌发挥着重要的作用。同为激素类抗前列腺癌产品还有:雌莫司汀、己烯雌酚、氟维司群、戈舍瑞林等六个,其中氟维司群竞争力也较强。

知识产权】GB2265624(优先权日:1992年3月31日),已过期,在美国化合物专利2014年到期,在我国未见化合物专利及晶型专利授权。

工艺进展

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本低

2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。

 

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