您现在的位置:产品中心 > 抗肿瘤类 > 克唑替尼

克唑替尼

 

项目名称】克里唑替尼
名称
 通用名:克里唑替尼 Crizotinib
 商品名:XALKORI
 CAS: 877399-52-5

原研公司】辉瑞
剂型】胶囊
规格】250mg
适应症】用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

用法用量

(1)250 mg口服每天2次有或无食物。

2)根据个体安全性和耐受性可能需要中断和/或剂量减低至200 mg口服每天2次,然后如需要进一步减低至250 mg口服每天1次。

类别】3类,制剂3类
原理】克里唑蒂尼是全球首个口服间变型淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。克里唑蒂尼通过抑制ALK可以阻断一系列关键的肿瘤细胞生长存活的通路。对于ALK基因重排的患者,克里唑蒂尼显示出了显着的活性,并可延长生存期。

克里唑替尼作用于野生型Met和蛋氨酸ATP结合位点突变体(V1092I,H1094R)、P-环突变体(M1250T)、和近膜域突变体(R988C,T1010I),但对活化的环突变体(Y1230C,Y1235D)无作用[19]。克里唑替尼的MET抑制作用发挥了多方面的细胞学效应:诱导细胞凋亡,减少细胞增殖,并减少血管新生[20]。作为MET抑制剂合成之后[21],克里唑替尼作用于一组120个以上的激酶,通过生化检测和12个基于细胞的磷酸化检测对其进行评价,结果表明它也能够抑制Karpas299和SU-DHL-1 ALCL细胞中NPM-ALK的磷酸化,平均IC50为24 nmol/L[22]。在NSCLC的治疗中,克里唑替尼抑制ALK激酶与ATP的结合以及二者结合之后的自身磷酸化,从而抑制激酶的激活,降低其活性,起到肿瘤抑制作用。

【国外上市】2011年8月26日FDA上市批准。

【国内报批】暂无
【市场前景】 辉瑞表示,欧洲管理署表示同意有条件推荐Xalkori获得欧盟范围上市批准,这意味着辉瑞只需要再提交部分通过近期的成功临床试验中获得的数据就可以获得正式批准。欧洲管理署的推荐通常会在几个月内得到欧盟市场监管机构欧洲委员会的正式批准。

    分析师指出,Xalkori的上市许可将会帮助辉瑞在新癌症市场获得更好定位,有望在2017年前获得每年15亿美元的销售额。

【知识产权】2029年到期

工艺进展

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本低

2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。

Back to top