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卢索替尼

 

项目名称】鲁索替尼

名称
 通用名:鲁索替尼 Ruxolitinib

 商品名:Jakafi,Jakavi

CAS: 941678-49-5

原研公司】Incyte Corporation

剂型】片剂
规格】5 mg、10 mg、15 mg、20 mg、25mg

适应症】唯一批准的治疗骨髓纤维化(myelofibrosis,MF)的。用于原发性和继发性红细胞增多症及原发性血小板增多症的Ⅲ期临床研究正在进行中;用于真性红细胞增多症、原发性血小板增多症、继发性骨髓增生性肿瘤急性髓系白血病及银屑病的研究均已进入Ⅱ期临床阶段;用于其他白血病及前列腺癌和多发性骨髓瘤的疗效也已在测试中。

用法用量】(1)对血小板计数大于200/μL患者,Jakafi的开始剂量是20 mg口服每天2次,而对血小板计数100/μL和200/μL间患者15 mg每天2次。(2)起始用Jakafi治疗前进行完全血细胞计数。监视完全血细胞计数s 每2至4周直至剂量稳定化,,和然后当临床指示。对血小板计数减低调整剂量。(3)根据反应增加剂量和因推荐至最大每天2次25 mg。如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止。

类别】原料3类,制剂3类

原理】Ruxolitinib,一种激酶抑制剂, 抑制Janus相关激酶(JAKs)JAK1和JAK2,介导对造血和免疫功能重要的若干细胞因子和生长因子信号。JAK信号涉及细胞因子受体对 STATs(信号转导物和转炉激活的补充,激活和随后STATs定位至细胞核导致基因表达的调控。骨髓纤维化(MF)是一种骨髓增生性肿瘤(MPN)已知与JAK1和JAK2信号失调有关联。在一个的JAK2V617F-阳性MPN小鼠模型中,口服给予ruxolitinib预防脾肿大,脾中JAK2V617F突变细胞优先减少和减低循环炎症细胞因子(如,TNF-α,IL-6)。

【国外上市】于2011年11月在美国上市。

市场前景】骨髓纤维化是一种罕见的、威胁生命的血液癌症,主要病理特征是骨髓造血功能衰竭、脾脏肿大。症状包括疲劳、盗汗、皮肤瘙痒、生活质量差、体重减轻、生命缩短。美国骨髓纤维化患者约有16000~18500人。Jakafi(ruxolitinib)是FDA批准的首个治疗骨髓纤维化的。 Ruxolitinib是蛋白激酶JAK1和JAK2的小分子抑制剂,Ruxolitinib虽然上市较晚,但其销售额预测数据较为乐观。国内尚未有申报注册。

【知识产权】原研公司的化合物专利(申请号:200680052750.7)在中国已进入实审阶段,申请日为2006-12-12,其磷酸盐化合物(食用形式)专利(200880102903.3)也已进入实审阶段,申请日为2008-06-12。

【工艺进展】

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本低

2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。

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