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阿哌沙班

 

项目名称】阿哌沙班
名称
 通用名:阿哌沙班 Apixaban
 商品名:Eliquis
 CAS: 503612-47-3

原研公司】辉瑞、百时美施贵宝
剂型】片剂
规格】2.5mg
适应症】用于预防接受择期髋关节或膝关节置换术的成年患者出现静脉血栓栓塞症(VTE)

在应FDA要求补充相关临床数据以后,很有可能在被批准用于预防非瓣膜性房颤卒中。

用法用量】阿哌沙班的推荐剂量是2.5mg(每日2次)。对接受髋关节置换手术和膝关节置换手术的患者,推荐的治疗时间分别为32~38天和10~14天

类别】原料3类,制剂6类
原理】阿哌沙班是雷扎沙班的变异体,口服生物利用度高,半衰期大约12h。其吸收不受进食的影响。阿匹沙班与游离和凝血酶原结合的Xa因子均可结合,部分通过CYF3A4代谢,主要经粪便清除,肾脏清除约占25%,降低了肾功能不金患者的危险。在心房颤动患者的3期研究AVERROES显示,对于至少具有一项危险因素但不适于华法林抗凝的患者,阿匹沙班组卒中和栓塞的发生率低于阿司匹林(1. 6%比3.7%),这一结果应该是预料之中,因为抗凝能更加有效的预防房颤患者的卒中。阿匹沙班轻微出血发生率低,但严重出血没有统计学差异。研究表明,与调整剂量的华法林相比阿匹沙班能够更为有效的降低卒中或体循环血栓发生率与出血事件危险性,并降低金因死亡率。

【国外上市】欧洲监管局已经于2011年5月在欧洲上市,在2012年12月FDA批准阿哌沙班用于静脉血栓栓塞。

【国内报批】辉瑞和百时美施贵宝进口申请已获批件,南京润诺报批中。
【市场前景】在向市场推出华法林替代的问题上,辉瑞和百时美施贵宝慢于其他两个竞争对手,全球领先的德国公司勃林格殷格翰集团推出了第一种华法林替代达比加群。阿哌沙班是继勃林格殷格翰的达比加群和拜耳的利伐沙班之后,是第三个上市的新一代口服抗凝剂。分析师预测到2015年阿哌沙班其高峰期的年销售收入预计可达20亿~30亿美元。巴克莱投资公司(Barclays)认为阿哌沙班的每年收益会高达36亿美元。分析师称,辉瑞和百时美施贵宝合作开发的阿哌沙班将在预防中风的血管稀释剂市场上占据领导地位,原因是其拥有“同类最佳”的临床试验结果,它降低大出血风险的效果十分显著,安全性和有效性均超出同类。市场研究公司ISI Group和Leerink Swann & Co的分析师指出,辉瑞和百时美施贵宝目前在血管稀释剂市场上所占份额可能已经达到60%,到2017年时,阿哌沙班的销售额将会达到42亿美元。

【知识产权】化合物专利优先权:2001.09.21,US 60/324,165,进入中国中国同族专利:CN1578660,专利到期时间:2022-09-16。

工艺进展

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本低

2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。

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