玛莎骨化醇

项目名称】玛莎骨化醇

名称
 通用名:马沙骨化醇+ Maxacalcitol
 商品名:Oxarol
 CAS: 103909-75-7

【原研公司】日本中外有限公司
【剂型】注射剂
【规格】2.5μg/ml;5μg/ml;10μg/ml
【适应症】继发性甲状旁腺功能亢进引起的维生素D代谢异常症状。

【用法用量】通常成人透析结束前,给予本品2.5-10 u g,每周3次,在透析回路静脉侧注射。当得不到改善甲状旁腺激素的效果时,在注意高钙血症出现的同时,剂量渐增至每次20 ug的上限。当血清完整PTH不到500ug/mI(或HS-PTH不到40000pg/m1)时初次使用每次5 u g,血清完整PTH在500ug/mI以上(或HS-PTH不到40000ug/ml以上)从每次10 u g起。应根据血清PTH水平、血清钙及无机磷水平考虑减少剂量或停服。血清完整PTH低于150ug/ml时应停止使用本品

【类别】原料3类,制剂3类
【原理】本品对正常牛甲状旁腺细胞和由慢性肾功能衰竭引起的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺细胞显示抑制甲状旁腺激素(PTH)分泌的作用,其效果与骨化三醇相当。在肾功能衰竭模型动物(摘除5/6肾的大鼠、结扎肾动脉的狗)上,本品在不引起血清钙水平升高的情况下,仍可显示对PTH分泌的抑制作用。用肾炎大鼠研究了本品对继发性甲状旁腺功能亢进所致骨病变的疗效,认为本品可减少代谢亢进导致的骨骼改变。此外,对狗肾功能衰竭模型的骨病变有抑制纤维性骨形成的作用。对正常大鼠和肾功能衰竭的大鼠,本品抑制甲状旁腺素质原(prepro-PTH)mRNA的表达。此外,本品作用于成骨细胞样细胞,可促进骨钙素基因的表达。

【国外上市】2000年日本上市

【国内报批】国内无申报注册信息
【市场前景】2010年销售额为168.1万美元,2011年销售额为199.2万美元。前景较好

【知识产权】化合物专利EP-00184112

工艺进展

我公司工艺可以确保进行稳定的中试级别的生产,可以随时展开合作。

1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本很低。

2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。

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