他卡西妥

 

项目名称】他卡西醇
名称
 通用名:他卡西醇 Tacalcitol
 商品名:萌尔夫
 CAS: 57333-96-7

【原研公司】日本帝人株式会社岩国制造所
【剂型】软膏剂
【规格】2μg/g、20μg/10g
【适应症】用于治疗寻常性银屑病。

【用法用量】每日两次,涂在患处。

【类别】原料3类,制剂6类
【原理】对表皮培养细胞及正常人或银屑病人患部而取材的人表皮培养细胞的作用,他卡西醇有DNA合成及抑制细胞增殖作用。对TPA涂抹而引起细胞增殖的无我白鼠的表皮的作用,细胞增殖指标ODC(鸟氨酸脱羧酶)的活性被抑制。给银悄病患者涂抹软膏4周,发现对DNA合成及细胞分裂有抑制作用对S期细胞作用减少对表皮细胞增殖有抑制作用。对表皮细胞的分化诱导作用:对白鼠表皮培养细胞,发现他卡西醇可以促进细胞内不溶生膜的形成及增加转谷氨酰胺酶的活性。对无毛白鼠的表皮,使Tgase活性上升作用。对正常人表皮培养细胞,他卡西醇对细胞内不溶性膜的前驱蛋白质合成有促进作用。另外,对银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤进行电子显微镜观察,发现角质层蛋白模型的形成及表皮透明角质蛋白颗粒层的形成等,倾向于正常角化。对表皮细胞的1α,25(OH)2D3特异蛋白受体的亲和性:对白鼠及常人表皮细胞中的受体,他卡西醇有很强的亲和性。

【国外上市】1994年日本上市                     

【国内报批】帝人株式会社进口申请已获批件
【市场前景】2010年销售额为33.1百万美元,2011年销售额为33.2百万美元。

【知识产权】化合物专利为US-04022891

工艺进展

我公司工艺可以确保进行稳定的中试级别的生产,可以随时展开合作。

1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本很低。

2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。

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