您现在的位置:产品中心 > 消化系统类 > 爱维莫潘

爱维莫潘

项目名称】爱维莫潘
名称
 通用名:爱维莫潘 Alvimopan
 商品名:  entereg     
 CAS: 156053-89-3        

原研公司】原研公司为Adolor和GSK
剂型】胶囊
规格】12mg
适应症】用于手术以及使用阿片类导致的胃肠功能紊乱,特发性便秘以及肠易激综合症等。

用法用量】成人推荐方案为:术前30分钟至5小时口服12mg,术后第一天开始,12mg/次,1天2次,连续7天,且仅限于住院患者短期使用(最多服用15次)。

类别】原料3类,制剂3类
原理】经口服后可与胃肠道μ-阿片受体竞争性结合,对阿片类镇痛的胃肠道副反应产生拮抗作用,同时不会影响后者的中枢镇痛效应。而且,其在体内循环中会出现一种酰胺水解物。一般将这种酰胺水解物当作是爱维莫潘的“代谢物”,但实际上,它是肠内菌群代谢的特有产物,同时它也是一种μ-阿片受体拮抗剂。

国外上市】2008年5月 FDA批准上市

国内报批】无进口申请,山东罗欣、山东步长、北京深蓝海、扬子江(北京海燕)注册审批中。
市场前景】术后肠阻塞(Post-operative ileus,POI)见于所有腹部手术之中,其发生机理较为复杂,目前尚不完全清除,主要表现为:腹痛、恶心、呕吐、不能进食、腹部膨胀/胀气、排便延迟等。POI给患者术后恢复带来麻烦,并推延长患者住院时间,造成很大的经济负担,如何克服POI和尽快恢复患者胃肠道功能一直是手术后的难题。目前临床上尚无特殊的进行治疗,主要的方法是一些简单的支持治疗,效果很不理想。因此开发一种疗效明确、安全性好的对POI的治疗以及改善腹部手术患者的预后具有重要意义。爱维莫潘是目前该领域内唯一的一个具有良好临床、市场前景的,其独特的外周作用机理使得其具有很高的靶向特点。爱维莫潘进对胃肠道的μ型阿片受体发挥拮抗作用,由于不能透过血脑屏障,因此对由中枢神经介导的阿片效应没有影响,不影响手术中阿片类镇痛的使用。爱维莫潘具有疗效确切,不良反应小的优势,其在手术的应用中具有良好的前景爱维莫潘可促进大肠或小肠部分切除一期吻合术后患者胃肠道功能的恢复,是FDA批准的首个也是迄今惟一一直用于该适应症的。

【知识产权】爱维莫潘的化合物及其制备方法专利权已在2012-06-13宣告终止,可以无偿使用;文件94119376.4保护了爱维莫潘的二水合物,专利权已在2012-02-15宣告终止

【工艺进展】

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本低

2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。

 

Back to top