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依伐卡托

项目名称】依伐卡托

名称
 通用名:依伐卡托+ Ivacaftor
 商品名:Kalydeco
 CAS: 873054-44-5

【原研公司】Vertex
【剂型】薄膜衣片
【规格】150mg
【适应症】用于治疗囊性纤维化跨膜转导调节器(CFTR)基因发生了特定的G551D突变的年龄≥6岁的罕见囊性纤维化(CF)患者。

【用法用量】对成年和儿童患者年龄6岁和以上的推荐KALYDECO剂量是150 mg片口服每12小时(300 mg每天总量)与含脂肪食物

【类别】3类,制剂3类
原理】Ivacaftor是CFTR蛋白的一种增效剂。CFTR蛋白是在许多器官内上皮细胞表面存在的一种氯离子通道。Ivacaftor有利于增加氯离子运输通过增强G551D-CFTR蛋白的通道开放概率(或门控选通[gating])。

在体外,ivacaftor增加CFTR-介导的穿越上皮电流[transepithelial current, IT)在表达G551D-CFTR蛋白啮齿类细胞中加入一种环腺苷酸(cAMP)激动剂EC50为100 ± 47 nM后;然而,在缺乏cAMP激动剂时ivacaftor不增加IT。在表达G551D-CFTR蛋白的人支气管上皮细胞中加入一种有EC50为236 nM的cAMP激动剂后Ivacaftor也增加IT。在单通道膜片钳实验中用来自啮齿动物表达G551D-CFTR蛋白膜片钳Ivacaftor增加G551D-CFTR蛋白开放概率与加入PKA和ATP相比为10-倍。

【国外上市】2012年1月FDA上市

【国内报批】暂无
【市场前景】囊性纤维化是一种复杂的遗传性疾病,主要由于CFTR基因突变导致多种重要脏器(包括肺)的水、盐转运异常,依伐卡托可特异性增强CFTR的功能,增加细胞表面CFTR的开放,促进多种脏器尤其是肺的离子(氯离子)、水和盐转运。临床试验结果表明,依伐卡托可有效改善CF患者的肺功能,提升FEV1,改善CF症状(咳嗽、呼吸困难),延缓肺功能恶化。2018预计销售额:: 24.5 亿美元 (Kalydeco)。

【知识产权】化合物专利2027年到期

【工艺进展】

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本低

2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。

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