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维罗非尼

项目名称】威罗菲尼

名称
 通用名:威罗菲尼 vemurafenib
 商品名: Zelboraf 
 CAS: 918504-65-1

【原研公司】罗氏
【剂型】膜衣片
【规格】240 mg
【适应症】ZELBORA是一种激酶抑制剂适用于晚期黑色素瘤。

【用法用量】 

(1)推荐剂量:960 mg口服bid。

(2)接近12小时间隔给予ZELBORAF有或无进餐。

【类别】3类,制剂3类
【原理】vemurafenib是一种低分子量,口服可利用,BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶,包括BRAFV600E的某些突变形式的抑制剂。在体外在相似浓度Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF,ARAF,野生型RAF,SRMS,ACK1,MAP4K5和FGR。在BRA基因中某些突变包括V600E导致组成性激活的BRAF蛋白,可能在缺乏生长因子中引起细胞增殖,正常需要生长因子。在有突变的BRAFV600E黑色素瘤的细胞和动物模型中Vemurafenib有抗肿瘤效应。

【国外上市】Zelboraf在2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤;2012年2月20日,欧盟委员会批准其用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤

【国内报批】暂无进口申请,国内无注册申请
【市场前景】治疗晚期恶性黑色素瘤的Vemurafenib(威罗菲尼)获得美国FDA批准,为晚期黑色素瘤的治疗提供了一项具有里程碑意义的新的神奇,无论是对黑色素瘤患者来说,还是治疗黑色素瘤的医生来说,甚至包括广大黑色素瘤患者的家属来说,都是值得欢欣鼓舞,奔走相告的好消息!

威罗菲尼是一项针对黑素瘤BRAF突变能起到抑制作用的分子靶向,它能够阻断该基因介导的肿瘤增殖,西方白种人中,近50%的恶性黑色素瘤有BRAF突变,亚洲国家包括我国在内,约25%的黑色素瘤患者也有这种BRAF基因突变。早期的临床试验证实,含有这种基因突变的晚期黑色素瘤患者,在接受威罗菲尼治疗后表现出了神奇疗效:全身多处的转移灶,包括肺转移,肝转移和骨与皮下转移灶都明显缩小,肿瘤快速缓解。多数患者在接受治疗后数天至数周后自觉症状就明显好转,治疗2周后全身PET-CT能看到大部分肿瘤转移灶消失。因此受到极大关注,几乎没有哪个抗肿瘤是Ⅱ期与III期临床试验同时进行的,而威罗菲尼是个特例。

行业人士指出,近年来,FDA频频对黑色素瘤治疗亮红灯,全球恶性黑色素瘤也有日益增加的趋势,此类靶向全球市场前景非常可观。

【知识产权】化合物专利2026年到期

【工艺进展】

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本低

2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。

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