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瑞格非尼

 

项目名称】瑞格菲尼
名称
 通用名:瑞格菲尼 Regorafenib
 商品名:Stivarga
 CAS: 755037-03-7

【原研公司】Bayer Healthcare Pharma
【剂型】薄膜衣片
【规格】40mg
【适应症】用于治疗转移性结肠直肠癌

【用法用量】

(1)推荐剂量:160 mg口服,每天1次每28天疗程的头21天。 (2.1)
(2)与食物服用Stivarga(一种低脂肪早餐)。

类别】3类,制剂3类
原理】Regorafenib是一种新型的多激酶抑制剂,阻断促进肿瘤生长的多种酶。由拜耳公司开发的抗肿瘤regorafenib(BAY73-4506)是一种具口服活性的新型二苯脲类广谱激酶抑制剂,可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的靶激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR-2和-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE-2和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、原癌基因编码的酪氨酸蛋白激酶c-Kit和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶c-Raf、碱性成纤维细胞生长因子受体bFGFR-1以及有丝分裂原活化蛋白(MAP)激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。

国外上市】2012年9月27日FDA批准,2013年8月20日,拜耳公司(Bayer)宣布,口服多激酶抑制剂Stivarga(regorafenib)新适应症申请获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准,用于既往系统性癌症治疗(systemic  ancer therapy)后病情恶化的肠胃道间质瘤(GIST)患者。

【国内报批】原研进口已获得批件,国内暂无注册申请。
【市场前景】拜耳对多激酶抑制剂Regorafenib寄予厚望。该公司首席执行官马尔金·戴斯也认为,Regorafenib的巨额研发投入将会带来“重磅炸弹”级的投资回报,必将成为癌症的佼佼者。拜耳最近公布的两项Ⅲ期试验的利好数据,为支持其把这一治疗多种类型癌症的实验性推向市场奠定了基础。

拜耳最近公布的这两项晚期试验数据,有助于Regorafenib获准治疗胃肠道间质癌和大肠癌。在一项名为CORRECT的治疗侵袭性大肠癌的Ⅲ期试验中,Regorafenib与安慰剂相比,可使患者整体生存率提高29%,其中位整体生存时间为6.4个月(而安慰剂为5个月)。另一项名为GRID的Ⅲ期试验初步数据显示,Regorafenib对胃肠道间质肿瘤的治疗达到了主要目标,并且与对照组相比,治疗组患者生命延长,癌症无恶化。

拜耳公司表示,今年年底将寻求Regorafenib治疗大肠癌适应证的批准,同时将提交治疗胃肠道间质瘤的上市申请。如果Regorafenib上市成功,Onyx公司将共享其销售分成。马尔金·戴克斯认为,Regorafenib的多种类型癌症适应证将会带来超过10亿美元的年收入。

【知识产权】化合物专利2020年到期

【工艺进展】

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本低

2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。

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