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利格列汀

项目名称】利格列汀
名称
 通用名:利格列汀 Linagliptin
 商品名:Tradjenta
 CAS: 668270-12-0

原研公司】勃林格殷格翰
剂型】片剂
规格】5mg
适应症】Ⅱ型糖尿病。

用法用量】每次一片,每日一次

类别】原料3类,制剂6类
原理】利拉利汀是一种DPP-4的抑制剂,一种降解肠降糖激素[incretin]胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的酶。因此,利拉利汀增加或肠降糖素激素的浓度,以依赖葡萄糖方式刺激胰岛素释放和减低循环胰高血糖素水平。两种肠降糖激素都涉及生理学调节葡萄糖稳态。整天中以低基底水平分泌肠降糖激素和进餐后水平立即升高。GLP-1和GIP增加胰岛素合成和存在正常及升高血葡萄糖水平中从胰腺β细胞分泌胰岛素。此外,GLP-1还减低从胰腺α细胞分泌胰高血糖素,导致减低肝脏葡萄糖输出。

【国外上市】利格列汀(5 mg,每日一次)已经在欧洲和加拿大以 Trajenta® 为商品名上市,在美国以 Tradjenta® 为商品名上市,在日本和其他市场则以 Trazenta® 为商品名上市

【国内报批】勃林格殷格翰进口;四川科伦2014年1月报批临床
【市场前景】利格列汀是唯一一个获得批准的每日一剂、每日一次的DPP-4抑制剂(在中国获批,欧唐宁)。利格列汀是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,可在饮食控制和体育锻炼的基础上改善2型糖尿病(T2DM)成年患者的血糖控制水平。这一新型治疗仅需每日口服一次5mg,就可带来显著的、可靠的血糖水平的改善。利格列汀是首个主要经由胆道和胃肠道排泄的DPP-4抑制剂,剂量中仅有5%经由肾脏排泄。无论患者肾功能处于何种水平,无需进行剂量调整。利格列汀代谢量极少,主要通过肠肝途径而不是肾脏途径进行排泄。利格列汀可在所有患者人群中产生具有临床意义的、可靠的、持久的HbA1c 改善作用,而且不受患者年龄、HbA1c 基线水平或获得确诊后的病程长短的影响。

【知识产权】2023年到期

【工艺进展】

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本低

2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。

【原研路线】

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