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依维莫司

 

项目名称】依维莫司
名称
 通用名:依维莫司 everolimus
 商品名: Certican Afinitor Zortress
 CAS: 159351-69-6

原研公司】诺华
剂型】片剂
规格】0.25 mg、0.5 mg、0.75 mg、2.5 mg、5 mg、7.5 mg、10mg
适应症】预防有轻中度免疫风险的成人肾移植患者产生排异现象。

用法用量

(1)10mg每天1次有或无食物。

(2)治疗中断和/或剂量减低至5 mg每天1次可能需要处理不良反应。

(3)对有Child-Pugh类别B肝损伤患者,减低剂量至5 mg每天1次。

(4)如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂,减低AFINITOR剂量至2.5 mg每天1次;如耐受考虑增加至5 mg每天1次。

(5)如需要CYP3A4的强诱导剂,增加AFINITOR剂量 5 mg增量至最大20 mg每天1次。。  

类别】原料3类,制剂3类
原理】依维莫司是西罗莫司的衍生物,又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素,或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司,属于干扰细胞通讯防止肿瘤细胞生长的激酶类,是一种口服哺乳动物雷帕霉素(mTOR)抑制剂,以往临床上主要用来预防肾移 植和心脏移植手术后的排斥反应。目前也可用于治疗已使用过两种抑制血管内皮生长因子受体激酶抑制剂:舒尼替尼(Sutent,辉瑞)和索拉非尼(Nexavar,拜耳)的晚期肾癌患者,而且毒副作用较轻微。
舒尼替尼和索拉非尼是多种激酶抑制剂(作用于多种细胞靶位),而依维莫司则阻断哺乳动物雷帕霉素标靶(mTOR)的专一蛋白质,干扰癌症细胞的生长、分化和代谢。此mTOR途径在一些人肿瘤内调节异常。依维莫司与细胞内蛋白质FKBP-12结合,形成抑制络合物,从而抑制mTOR激酶活性,同时降低mTOR的下游效应物S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E结合蛋白(4E-BP)的活性。此外依维莫司抑制低氧诱导因子(如HIF-1)的表达和降低血管内皮生长因子(VEGF)的表达,体内外研究均显示可降低细胞增生、血管生成和葡萄糖摄取

【国外上市】2004年4月上市

【国内报批】北京诺华进口报批,国内已有多家申请
【市场前景】2012年11月5日,欧盟委员会(EC)批准依维莫司用于伴有结节性硬化症(TSC)及其并发症风险、但不需要立即开展手术的肾血管平滑肌脂肪瘤(RAML)成人患者的治疗,是首个获欧盟批准可用于这一患者群体   的,在此之前,手术介入是唯一的选择。2010年的销售额为297.1百万美元,2011年销售额为492.4百万美元。销售额增长较快,预测前景较好。

知识产权】原研公司的化合物专利(申请号:94194522.7)的申请日期为1994-12-16,但由于在2012年2月未缴费而导致专利权终止;其片剂专利(申请号:96196788.9)已授权,申请日期为1996-07-12,到期年为2016年

【工艺进展】

 我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

 1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本低

 2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

 3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

 4、可以提供相关的杂质样品。

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