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奥拉帕尼

奥拉帕尼  Olaparib

原研公司: 阿斯利康

FDA上市批准: III期(阿斯利康旗下卵巢癌候选奥拉帕尼(Olaparib)的上市申请已被欧洲管理局(EMA)接受,预计明年可能会获得批准。)

适应证和用途: 用于治疗复发性卵巢癌

原    理: Olaparib是一种创新的、潜在首创口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,在临床前模型中已被证明,能够利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞。这种作用模式,赋予olaparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关,尤其是乳腺癌和卵巢癌。

市场介绍:PARP抑制剂旨在通过阻断肿瘤细胞DNA的修补来治疗癌症,尽管一些早期候选,特别是赛诺菲的Iniparib遇到挫折,并且不得不停止开发。阿斯利康在2011年也报道过奥拉帕尼在一个更为普遍的卵巢癌患者人群中所开展的II期临床试验令人失望的结果,并建议搁置该开发项目。然而,经过对BRCA突变阳性患者数据重新分析,加上这款制备工艺的再完善使得该公司重新考虑并继续对这款进行开发。

剂量和方法:临床试验 片300毫克口服,每日两次

剂型和规格:片剂

Cas   号: 763113-22-0

化 学 名:1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪

分 子 式: C24H23FN4O3

分 子 量:434.469

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