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西洛多辛

 

项目名称】西洛多辛

名称
 通用名:西洛多辛 Silodosin

 商品名:Rapaflo

 CAS: 160970-64-9, 169107-04-4 (diHBr)

【原研公司】Watson

剂型】胶囊剂
规格】4mg 8mg

适应症】改善良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia,BHP)引起的排尿困难等症状。

用法用量】一日1次的胶囊剂,针对无肝肾功能损伤患者的服用剂量为8mg/天,轻中度肝肾功能损伤患者的服用剂量是4mg/天,本品不推荐在重度肝肾功能损伤的患者中使用。

类别】原料6类,制剂3类

原理】为α1肾上腺素受体选择性阻断剂,通过阻断前列腺、膀胱和尿道上的α1受体, 使得这些部位的平滑肌松弛,进而减轻排尿困难等症状。

【国外上市】于2008年10月8日上市。

【国内报批】第一进口申请已获批,国内有多家报批。

市场前景西洛多辛(Silodosin)是日本Kissei公司发明的α1-受体拮抗剂,可用于治疗与良性前列腺增生(BPH)或肥大相关的症状。Kissei公司与DaiichiSankyo公司合作申请,已于2006年5月在日本获得上市批准,使用的商品名是Urief(R)。Kissei公司还将本品授权给美国Watson公司,后者最近在2008年8月获FDA申请上市。本品为选择性α1A-肾上腺能阻滞剂,临床前研究表明,其对尿道的选择性效应分别较哌唑嗪(prazosin)和坦洛辛高12和7.5倍。本品能明显抑制去甲肾上腺素引起的人前列腺收缩;对大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活动亢进有剂量依赖性的抑制作用,并能提高膀胱收缩的压力阈值。这些数据提示,本品除可改善膀胱功能外,对缓解良性前列腺肥大相关症状也有效。2010年销售额为218.4百万美元,2011年销售额为305.5百万美元。

【专利情况】原研公司的化合物专利(JP1993342177)在中国没有申请保护,可仿制,用途专利(CN 200380106248)2023年到期。

【工艺进展】

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

1、产品成本方面,根据生产原料的现有市场商品价格计算,成本低

2、有关物质,产品稳定性及其他指标符合SFDA申报要求。

3、可以提供详细工艺路线、具体工艺操作、原材料和每步中间体质量控制方法和控制标准,符合生产用的本项目质量标准及其起草说明等资料内容。

4、可以提供相关的杂质样品。

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